高圣草酚衍生物的合成及其生物活性的初步研究  

SYNTHESIS AND PRELIMINARY BIOLOGICAL SCREENING OF HOMOERIODICTYOL DERIVATIVES

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作  者:吴云辉 杨福秋 

机构地区:[1]上海医药工业研究院

出  处:《医药工业》1988年第1期17-20,16,共5页

基  金:自然科学基金项目

摘  要:槲寄生水提取液制成的注射液对冠心病引起的心绞痛有较好的疗效。现以其甙元高圣草酚为先导化合物,合成了具有不同酸、碱性侧链的氨基酸和二肽衍生物。初步药理结果表明,在相同剂量下,所有氨基酸和二肽衍生物(8a~f)对 ADP 诱导的兔血小板聚集的抑制作用均比甙元显著增强。其中,赖氨酸(3e(?)和甘氨酰丙氨酸的衍生物(3f)当剂量为0.54 μmol/ml 时,抑制率可达100%,而甙元在此剂量则无效。Seven new derivatives of homoeriodictyol,the aglycone of 3’-methoxy-4’,5-dihydroxyflavanone-7-O-glucoside,have been synthesized by introducing neutral,acidic and basic amino acids or dipeptide into the 7 positionof the aglycone molecule.Preliminary pharmacological tests indicated thatcompounds 3a-f have a much stronger inhibitory effect against rabbit plateletsaggregation induced by ADP than aglycone itself.

关 键 词:槲寄生 高圣草酚 衍生物 合成 生物活性 

分 类 号:R28[医药卫生—中药学]

 

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