(4R,6S)-6-乙酰氧甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯合成研究  

Study on Synthesis of(4R,6S)-6-Acetoxymethyl-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4-Tert butyl acetate

作　　者：李树学 崔宏鹏 杨晓杰 于志鹏 张静 郭永红 

机构地区：[1]赤峰艾克制药科技股份有限公司,内蒙古赤峰024000

出　　处：《内蒙古石油化工》2022年第1期8-12,共5页Inner Mongolia Petrochemical Industry

摘　　要：以(S)-4-氯-3-羟基丁腈为起始物料,与六甲基二硅胺烷进行羟基保护反应合成(3S)-4-氯-3-[(三甲基硅烷基)氧基]丁腈。(3S)-4-氯-3-[(三甲基硅烷基)氧基]丁腈在四氢呋喃中与溴乙酸叔丁酯进行加成反应合成(5S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯。(5S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯在水中,由G酶和H酶进行酶促还原反应合成(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯。(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯在氮气保护下与2,2-二甲氧基丙烷进行羟基保护反应合成(4R,6S)-6-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-乙酸叔丁酯。(4R,6S)-6-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-乙酸叔丁酯与乙酸钠进行取代反应合成(4R,6S)-6-乙酰氧甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯。目标产物含量99.7%,异构体未检出。该工艺产品纯度高,异构体含量低,目标产品含量高适合产业化生产。

关 键 词：羟基保护 酶促还原 异构体 (4R 6S)-6-乙酰氧甲基-2 2-二甲基-1 3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]