孟鲁司特钠颗粒在中国健康受试者中的生物等效性试验  

作　　者：陈荣震 商明红 吴鹤松 

机构地区：[1]江苏正大丰海制药有限公司,江苏南京210046

出　　处：《中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生》2022年第3期40-43,共4页

摘　　要：评价孟鲁司特钠颗粒仿制与原研制剂在健康人体的生物等效性。方法:采用单中心、开放、两周期、随机、交叉、自身对照试验设计。清洗期设计为7天。64名健康受试者被随机分为空腹组及餐后组(空腹、餐后各32例),两周期分别单次口服孟鲁司特钠颗粒仿制或原研制剂4mg。采用液相色谱串联质谱法测定孟鲁司特的血药浓度,用WinNonLin 软件(Pharsight Corporation, Version 7.0)和SAS软件(9.4)计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组口服仿制和原研制剂后,血浆中孟鲁司特的主要药动学参数如下: Cmax分别为(241.0±49.22)和(256.0±54.74) ng·mL-1; AUC0-t分别为(1879.42±462.19)和(1937.42±562.26) ng·h mL-1; AUC0-∞分别为(1980.89±549.54)和(2045.38±695.92) ng·h mL-1。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为89.70%~99.20%,94.08%~101.00%和94.10%~101.11%。餐后口服受试和原研制剂后,血浆中孟鲁司特的主要药动学参数如下:Cmax分别为(185.9±36.14)和(196.2±35.63) ng·mL-1; AUC0-t分别为(1950.56±440.10)和(2032.67±410.94) ng·h mL-1; AUC0-∞分别为(2011.86±487.24)和(2108.38± 463.96) ng·h mL-1。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为90.02%~99.42%,93.05%~98.29%和92.48%~97.88%。结论:孟鲁司特钠颗粒仿制与原研制剂具有生物等效。

关 键 词：孟鲁司特 生物等效 药代动力学参数 健康受试者 

分 类 号：R974[医药卫生—药品]