分子式为C32H29O2ClN6的候选新药在大鼠体内的药代动力学研究  

作　　者：郭燕 

机构地区：[1]吉林大学基础医学院,吉林长春130021

出　　处：《中国科技期刊数据库 医药》2024年第9期0191-0195,共5页

摘　　要：了解药物的临床疗效,避免在化学上等价而生物上不等价的问题。除了药物体外的理化性质以外需要研究体内的药代动力学表现。阐明药物在体内的吸收、分布、和代谢的问题。方法 采用Terfenadine(特非那定)为内标,WatersCORTECSUPLCC18(2.1×100mm,1.6μm)配有在线过滤器色谱柱、正离子模式、电喷雾离子源的LC-MS/MS进行检测。通过口服和静脉注射方式给药,静脉注射后给药前,给药后5、15、30分钟、1、2、4、7和24小时采血。口服给药前,给药后15、30分钟、1、2、4、7和24小时采样进行测定。结论 候选新药化合物C32H29O2ClN6在1-1000ng/mL内线性关系良好,新药在大鼠体内的药代动力学参数Tmax(PO)为2[2,4]h,Tmax(IV)0.083[0.083,0.083]h,Cmax(PO)=138ng/mL,Cmax(IV)=609ng/mL,T1/2(PO)=3.85h,,T1/2(IV)=3.49h,AUC(PO)=128(hr*kg*ng/mL/mg),AUC(IV)=398(hr*kg*ng/mL/mg),MRT(PO)=5.93h,MRT(IV)=3.270h。结论 新药在细胞学活性的基础上进行体内的药代动力学研究有助于对药物的研究、生产、临床等各方面做出评估和评价,对药物的改进和发展做出贡献。保证临床用药安全有效,提供药学情报和信息,确定最佳剂量,制定治疗方案。

关 键 词：新药 药代动力学 SD大鼠 吸收 分布 代谢 

分 类 号：R4[医药卫生—临床医学]