新型1-(四氢呋喃-2-基)-3-[(O,O-二烷基)膦酰基甲氧羰基甲基]-5-氟尿嘧啶的合成  

作　　者：李小菊[1] 魏佳[1] 田漫漫[1] 石德清[1] 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院,武汉,430079 华中师范大学化学学院,武汉,430079 华中师范大学化学学院,武汉,430079 华中师范大学化学学院,武汉,430079

出　　处：《有机化学》2004年第z1期111-,共1页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：武汉市青年科技晨光计划(No.20025001024)和教育部科学技术重点(No.02140)资助项目.

摘　　要：　　5-氟尿嘧啶(5-FU)是抗代谢类抗癌药,但由于其脂溶性小,选择性较差,毒副作用较大,限制了它的广泛使用.为了提高其疗效,降低毒副作用,人们向5-FU分子内引入亲脂性基团,合成了前药替加氟[1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶]和HCFU(1-己基氨基甲酰基-5-氟尿嘧啶).有机磷化合物是一类生命过程中极其重要的物质,生命体内进行的各种变化甚至在生命过程中,都必须有磷化合物的参与,甚至起调控作用.采用含磷物质对5-氟尿嘧啶类药物进行改性已有不少文献报道,主要有羟基膦酸、氨基膦酸和含磷肽等.本文将α-羟基膦酸酯引入至5-氟尿嘧啶的N3,合成了一系列目标化合物,合成路线如下:……

分 类 号：O62[理学—有机化学]