白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成  

Semi-synthesis of derivatives with C-3′ and C-4′trans-configuration from (+)-praeruptorin A

作　　者：孔令义[1] 吴献礼[1] 闵知大[1] 

机构地区：[1]中国药科大学天然药物化学教研室,江苏南京210009

出　　处：《药学学报》2003年第5期358-363,共6页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(298720 58);高等学校优秀青年教师教学科研奖励计划;江苏省青年科技基金资助课题(BQ96 0 19)

摘　　要：目的　对白花前胡丙素 [(+) praeruptorinA]进行结构修饰 ,半合成C 3′和C 4′反式结构类似物 ,寻找活性化合物。方法　首先从白花前胡 (Peucedanumpraeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素 ,从白花前胡丙素出发 ,运用碱水解及各种酰化反应 ,半合成各种结构修饰产物。结果　首次合成了 1 7个白花前胡丙素C 3′和C 4′反式结构类似物 ,通过IR ,1 HNMR ,MS等方法确定它们的结构。结论　 1 7个化合物均为新化合物 ,其中一些新化合物有显著的钙离子拮抗活性 ,首次证明C 3′和C 4′反式结构的这类化合物同样具有活性。Aim In order to compare the calcium antagonist activity between the derivatives of (+) praeruptorin A with C 3′ and C 4′ cis configuration and trans configuration, and to look for new active compounds, some derivatives with C 3′, C 4′ trans configuration of (+) praeruptorin A were semi synthsized. Methods (+) Praeruptorin A was isolated from the root of Peucedanum praeruptorum . Basic hydrolysis of (+) praeruptorin A was carried out. From the alkaline hydrolysis product (2), eig...

关 键 词：白花前胡丙素 C-3′和C-4′反式结构类似物 半合成 钙离子拮抗活性 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学]