阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究  

Preparation of albendazole polybutycyanocrylate nanoparticles and study on its pharmaceutical properties and tissue distribution

作　　者：张学农[1] 张强[1] 温浩[2] 王国荃[2] 孙殿甲[2] 

机构地区：[1]北京大学药学院药剂系,北京100083 [2]新疆医科大学,新疆乌鲁木齐830054

出　　处：《药学学报》2003年第6期462-466,共5页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：新疆自治区卫生厅青年基金资助项目 ( 2 0 0 0 0 15)

摘　　要：目的　制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒 (albendazolepolybutycyanocrylatenanoparticles,ABZ PBCA NP)TDDS给药系统 ,并考察相关特性及组织分布靶向性。方法　种子乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒 ;等温吸附法考察纳米粒载药特性 ;动态透析法研究 4种制剂的体外释药动力学 ;同位素标记阿苯达唑纳米粒在小鼠脏器组织分布和生物利用度。结果　ABZ PBCA NP体外释药遵循Higuchi方程 ,加入PVP制成的载药纳米粒符合双指数函数。纳米粒的载药方式遵循Langmuir吸附方程。小鼠ig3 H ABZ PBCA NP后 ,药物的肝、脾中的靶向指数分别为 1 1 4和3 9,阿苯达唑纳米粒和混悬剂相对生物利用度分别为 76 0 %和 36 9%。结论　制备纳米粒加入PVP可使药物具吸附性和分散性 ,纳米粒载体可降低药物与血浆蛋白结合率 ,增强药物的肝。Aim To prepare the targete drug delivery systems(TDDS), albendazole polybutycyanocrylate nanoparticles (ABZ-PBCA-NP), its pharmaceutical characters and tissue distributions were simultaneously investigated. Methods Albendazole nanoparticles were prepared with the emulsification-polymerization method and the drug-load mechanism of polybutycyanocrylate nanoparticles was studied with the equal-tempaerature adsorption principle. The dialyse dynamic of albendazole from ABZ-PBCA-NP was investigated in four for...

关 键 词：阿苯达唑 纳米粒 血浆蛋白结合率 组织分布 生物利用度 

分 类 号：R943[医药卫生—药剂学]