诺必擂停在大鼠和Beagle犬体内的药动学研究  

Pharmacokinetics of nobiletin in rats and Beagle dogs

作　　者：陈西敬[1] 于雪[1] 任伟超[1] 孙伟[1] 卢杨[1] 何佳珂[1] 

机构地区：[1]中国药科大学药物代谢研究中心

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》2008年第11期1272-1276,共5页Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics

基　　金：国家自然科学基金项目(30472060);国家863计划项目(2007AA02Z171)

摘　　要：目的:研究诺必擂停在大鼠和Beagle犬体内的药动学过程。方法:通过口服和静注两种给药方式,用高效液相色谱法测定血浆中诺必擂停的浓度。结果:大鼠灌胃给予诺必擂停8、16和32 mg/kg剂量后,血药浓度达峰时间tmax分别为20、30、30 min,峰浓度Cmax分别为(300±171)、(468±122)、(982±449)ng/mL,根据血药浓度AUC计算出的生物利用度F为(14.6±2.7)%。Beagle犬按4 mg/kg单剂量口服给予诺必擂停片后,tmax为(95±12)min,Cmax为(436±88)ng/mL,生物利用度F为(27.4±8.4)%。结论:灌胃给药后诺必擂停在大鼠和Beagle犬体内吸收较快但吸收程度较低,该药在两种动物的药动学参数tmax、t1/2α和t1/2β等存在明显的种属差异。AIM: To investigate the pharmacokinetics of nobiletin in rats and Beagle dogs.METHODS: The concentration of nobiletin in plasma was measured by HPLC after intragastric administration and intravenous injection.RESULTS: In rats,the tmax values of nobiletin by intragastric administration at doses of 8,16 and 32 mg/kg were 20,30 and 30 min,respectively,and the Cmax values were(300±171),(468±122) and(982±449) ng/mL respectively and the bioavailability was(14.6±2.7)%.In Beagle dogs,the tmax value of nobiletin aft...

关 键 词：诺必擂停 大鼠 BEAGLE犬 高效液相色谱法 药代动力学 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]