丹皮酚对囊性纤维化跨膜电导调节因子氯离子通道的激活作用  

Natural compound paeonol activates cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channel

作　　者：侯婷婷[1] 葛红[1] 孙娟娟[1] 于波[1] 杨红[1] 

机构地区：[1]辽宁师范大学生物技术与分子药物研发重点实验室

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》2008年第11期1208-1213,共6页Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics

基　　金：国家自然科学基金项目(30570864);教育部"新世纪优秀人才支持计划"项目(NCET-07-0406);辽宁省"高等学校优秀人才支持计划"项目(2006R33)

摘　　要：目的:研究丹皮酚对依赖于3’,5’-环腺苷酸(cAMP)的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)Cl-通道的激活作用。方法:利用Cl-通道细胞荧光测定模型进行测定丹皮酚对CFTR介导的I-内流速度。结果:丹皮酚对野生型和ΔF508突变型CFTR Cl-通道均具有激活作用,而对G551D突变型CFTR Cl-通道无激活作用。丹皮酚在发挥激活作用时具有快速、可逆的特点并依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在。初步确定了丹皮酚通过直接与CFTR结合发挥作用。结论:研究提示CFTR可能是某些中药降压作用药靶之一。此外,本实验为传统中药的降压作用的分子药理学机制作了初步探讨。AIM: To study the activation of paeonol on CFTR Cl-channel depending on 3 ,5 -cAMP.METHODS: A cell-based fluorescence assay was used to determine CFTR-mediated iodide influx rate.RESULTS: Paeonol increased CFTR-mediate iodide influx in a dose-dependent way.The activation was rapid,reversible and cAMP-dependent.Paeonol had additive effect with FSK/IBMX mixture and showed different sensitivity to ΔF508-CFTR and G551D-CFTR,implied it worked through a direct binding mechanism.CONCLUSION: The study suggests that...

关 键 词：丹皮酚 囊性纤维化跨膜电导调节因子 高血压 Cl^-转运 激活剂 

分 类 号：R285.5[医药卫生—中药学]