齐拉西酮片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度  

Pharmacokinetics and relative bioavailability of ziprasidone tablets in Chinese healthy volunteers

作　　者：王广发[1] 陈清霞[2] 黄伟侨[3] 刘伟忠[4] 张嘉杰[1] 

机构地区：[1]南方医科大学药学院,广东广州510515 [2]中山大学附属第二医院药学部,广东广州510120 [3]中山大学附属第一医院药学部,广东广州510080 [4]广州市脑科医院国家药品临床研究基地,广东广州510370

出　　处：《南方医科大学学报》2009年第8期1561-1564,共4页Journal of Southern Medical University

基　　金：广州市粤港关键领域重点突破项目(2006Z1-E6021)

摘　　要：目的研究齐拉西酮片在健康人体内的药代动力学以及与齐拉西酮胶囊的相对生物利用度并评价这两种制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者随机双交叉单剂量口服40mg齐拉西酮片或胶囊后,分别于服药后48h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中齐拉西酮浓度。采用DAS药代动力学软件计算齐拉西酮的药代动力学参数,按公式(F=AUC0-t/AUC0-t×100%)计算相对生物利用度并评价生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中齐拉西酮主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(170.7±71.3)和(174.4±81.6)ng·ml-1;tmax分别为(3.73±1.87)和(3.69±1.84)h;t1/2分别为(5.57±1.62)和(5.61±1.73)h;AUC0-t分别为(1273±252.3)和(1296±266.9)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(1396±276.9)和(1407±281.5)ng·h·ml-1。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(98.3±12.6)%。主要药动力学参数进行方差分析和双单侧t检验,tmax采用非参数检验,结果显示差异无统计学意义。结论齐拉西酮片与齐拉西酮胶囊具有生物等效性。Objective To investigate the pharmacokinetics and bioavailability of ziprasidone tablets in Chinese healthy volunteers. Methods A randomized crossover study was performed in 20 healthy volunteers, who received a single oral dose (40 mg) of the test or reference preparation of ziprasidone. Blood samples were collected from the subjects at different time points following the drug administration, and the plasma concentration of ziprasidone was determined using high-performance liquid chromatography. The pharma...

关 键 词：齐拉西酮 药代动力学 相对生物利用度 生物等效性 高效液相色谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]