新型三唑类化合物Ⅱ_3的镇痛作用及对环氧酶活性的影响  

Analgesic effects of new triazole compounds Ⅱ_3 and their effects on the activity of cycloxygenase

作　　者：张永娜[1] 颜天华[1] 王秋娟[1] 江波[2] 徐进宜[2] 吴晓明[2] 

机构地区：[1]中国药科大学生理教研室,南京210009 [2]中国药科大学药物化学教研室,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》2009年第6期539-543,共5页Journal of China Pharmaceutical University

基　　金：江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2004109)~~

摘　　要：目的:研究化合物Ⅱ3的镇痛作用及其对环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)活性的影响。方法:采用小鼠热板实验和扭体实验研究化合物Ⅱ3的镇痛作用;利用放免法测定巨噬细胞中PGE2的含量,考察化合物Ⅱ3对COX-2活性的影响;测定内皮细胞中6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)含量,考察化合物Ⅱ3对COX-1活性的影响。结果:化合物Ⅱ3高、中、低3个剂量组均可以延长小鼠的热痛阈值,延长造模后小鼠第一次出现扭体反应的时间并减少15 min内扭体反应出现的次数(P<0.05,P<0.01);在1×10-5,1×10-6,1×10-7mol/L浓度时均能抑制小鼠腹腔巨噬细胞PGE2的生成,1×10-6mol/L浓度显著地抑制生成后的COX-2活性,在相同浓度下对新生小牛胸主动脉内皮细胞6-keto-PGF1α生成的抑制作用相对较弱。结论:化合物Ⅱ3具有一定的镇痛作用,而且对COX-2具有选择性抑制作用。Aim:To investigate the analgesic effect of the new triazole compounds Ⅱ3 and effects on cycloxygenase-1(COX-1) as well as cycloxygenase-2(COX-2).Methods:The hot plate and the stretching settings in mice were utilized to study the effects of compounds Ⅱ3 on acute pain.Radioimmunologic kits were used to assay the contents of PGE2 in macrophage and 6-keto-PGF1α in endodermis,which represents the activities of COX-2 and COX-1,respectively.Results:Compounds Ⅱ3(15,30,60 mg/kg) prolonged the pain liminal value and...

关 键 词：化合物Ⅱ3 环氧酶 前列腺素E2 6-酮-前列腺素F1Α 镇痛作用 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]