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作 者:沈陈峰 钟俊[2] 王永峰[2] 王国成[2] 尤启冬[1]
机构地区:[1]中国药科大学药物化学研究室,江苏南京210009 [2]天津天士力集团研究院,天津300410
出 处:《中国医药工业杂志》2011年第6期452-459,共8页Chinese Journal of Pharmaceuticals
摘 要:前药设计是提高药物吸收的有效途径之一。本文综述了近几年通过前药设计提高药物生物利用度的研究进展,主要分为水溶性前药研究与脂溶性前药研究。水溶性前药的目的在于提高药物在水中的溶解度,这些前药载体包括磷酸类、氨基酸类和其它类。而脂溶性前药的目的在于提高药物的渗透性,这类前药主要以酯类载体为主。The prodrug strategy is one of the effective ways to improve the absorption of drugs.This article reviews the recent progress of the prodrug strategy for enhancing the bioavailability of drugs,including water-and lipid-soluble prodrugs.The water-soluble prodrugs designed for improvement of the aqueous solubility of drugs can be achieved by many approaches such as modification with phosphoric acid,amino acid etc.The lipid-soluble prodrugs is expected to enhance the permeability of drugs mainly by esterated approach.
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