他克莫司对肠尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A8抑制作用研究  

作　　者：韩竞春[1] 于剑[1] 彭延芳[1] 姜媛[1] 代晓楠[1] 曹秋婷[1] 孙英明[1] 高英杰[1] 张超[1] 

机构地区：[1]大连大学附属新华医院,116021

出　　处：《环球中医药》2013年第S1期147-148,共2页Global Traditional Chinese Medicine

摘　　要：目的探讨他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8抑制潜能,这种抑制作用被推测是导致他克莫司与酚酸(MPA)相互作用的潜在原因。方法重组的肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8用来作为酶源,4-甲基伞形酮(4-MU)用来作为非特异性底物。结果抑制动力学研究表明,他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8的抑制作用更趋向于竞争性抑制型的抑制类型,并且抑制剂常数Ki被确定为6.1uM。结论他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8具有明显的抑制作用,从而解释他克莫司与酚酸的相互作用。

关 键 词：他克莫司 肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8 竞争性抑制 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学]