甲磺酸帕珠沙星的合成工艺改进  

Improvement of Synthesis Process for Pazufloxacin Mesylate

作　　者：仝春晖 

机构地区：[1]正大青春宝药业有限公司,杭州310023

出　　处：《浙江化工》2004年第10期1-4,共4页Zhejiang Chemical Industry

摘　　要：以左氧氟沙星的中间体--(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过与氰乙酸乙酯缩合、水解脱羧、1,2-二溴乙烷环合、水解、霍夫曼降解、成盐得到喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星。总收率达到43.8%,并对目标产物,进行了元素分析,IR,1HNMR,13CNMR,MS等确认。与文献报道相比,该合成工艺路线具有反应条件温和,收率较高,适合工业化生产。

关 键 词：合成工艺路线 成盐 环合 苯并噁嗪 起始原料 乙酯 总收率 甲磺酸帕珠沙星 左氧氟沙星 喹诺酮类抗菌药 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]