新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星  

Pazufloxacin (PZFX) mesilate,a new quinolone antibacterial agent

作　　者：刘明亮[1] 郭慧元[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050

出　　处：《中国新药杂志》2004年第12期1164-1168,共5页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：甲磺酸帕珠沙星是与左氧氟沙星(LVFX)同一母环系的10-(1-氨基环丙基)喹诺酮类药物。本品对葡萄球菌属的MIC_(90)为3.13～25mg·L^(-1),其活性相当于或优于LVFX 和环丙沙星(CPFX);对链球菌属和肠球菌属的MIC_(90)为3.13～6.25mg·L^(-1),其活性除了对屎肠球菌优于LVFX 外,其余均逊于LVFX 和CPFX;对绝大多数G^-菌的MIC_(90)为0.013～6.25mg·L^(-1),其活性大体上与LVFX 和CPFX 相当。日本的临床研究表明,静注本品对呼吸道感染的总有效率为75.1%(181/241);对复杂性尿路感染的总有效率为78.7%(118/150);对外科感染的总有效率为81.8%(63/77)。不良反应发生率为2.4%(13/532),主要是轻或中度的头疼、头晕、药疹、腹泻、胃部不适感等。With the same parent ring as levofloxacin,PZFX mesilate demonstrates a comparableor superior antibacterial activity to levofloxacin and ciporfloxacin.Clinical studies in Japan showed anoverall effective rate of 75.1%,78.7% and 81.8% in the treatment of respiratory tract infection,complicated urinary tract infection and post-surgical infections,respectively when intravenously admin-istrated.The incidence of clinical adverse events was 2.4%,including mild to moderate headache,dizzi-ness,rash,diarrhea,and abdominal pain.

关 键 词：甲磺酸帕珠沙星 制备方法 药效学 毒理学 药物动力学 临床研究 

分 类 号：R978[医药卫生—药品] R515[医药卫生—药学]