胺基葡萄吡喃糖的含磷衍生物的合成及其抗肿瘤活性  

作　　者：陈茹玉[1] 陈小茹[1] 毛丽娟[1] 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学研究所,天津300071

出　　处：《中国科学（B辑）》1993年第12期1233-1239,共7页Science in China(Series B)

基　　金：国家自然科学基金

摘　　要：本文利用氨基葡萄糖与芳香醛反应形成的亚胺和亚磷酸酯的P-H基团进行加成,合成了九个新型含一个具有两种构型的手性碳原子的N-[(对甲(氧)苯基)(O,O-二烷基膦酸酯基)甲基]-2-胺基-2-脱氧-1,3,4,6-四-O-乙酰基-βD-葡萄吡喃糖5。通过化合物5的醇解得到八个N-[对甲(氧)苯基)(O,O-二烷基膦酸酯基)甲基]-2-胺基-2-脱氧-D-葡萄吡喃糖6。~1H NMR和^(31)P NMR谱表明,化合物5由两个非对映异构体组成。用重结晶的方法,分离得到了两个单一构型的异构体5d′和5i′。通过X射线衍射分析,确定了异构体5i′的分子结构和绝对构型。初步抗肿瘤活性实验结果表明,化合物6对L_(1210)细胞和S-180腹水癌有一定的抑制作用。

关 键 词：膦酸酯 合成 抗肿瘤活性 

分 类 号：TQ463.54[化学工程—制药化工]