川芎嗪-聚丙烯酸共轭物的制备及其抗凝血性研究  

Synthesis and antithrombogenicity assessment of tetramethylpyrazine-polyacrylic acid conjugate

作　　者：林妮妮[1] 王松[1] 朱鹤孙[1] 

机构地区：[1]北京理工大学材料科学研究中心,北京,100081

出　　处：《高技术通讯》2005年第7期53-56,共4页Chinese High Technology Letters

基　　金：国家高技术研究发展计划(863计划)，国家重点基础研究发展计划(973计划)

摘　　要：将川芎嗪侧链甲基氧化成羟甲基,然后与聚丙烯酸在二环己基碳二亚胺作用下进行接枝反应生成川芎嗪-聚丙烯酸共轭物(TMPZ-PAA).红外和紫外分析结果表明,共轭物中川芎嗪侧链羟甲基取代产物与聚丙烯酸通过酯键连接,川芎嗪的接枝率为29.4%.样品的体外抗凝血性能由体外凝血时间--凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)以及血小板聚集实验作为评价标准.实验结果表明,TMPZ-PAA共轭物的凝血时间比母药川芎嗪以及2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪、川芎嗪-聚乙二醇共轭物等一系列川芎嗪衍生物的体外凝血时间明显延长,显示了良好的抗凝血活性.通过比较血小板聚集实验结果与凝血时间的测定结果,初步探讨了TMPZ-PAA共轭物的抗凝血机制.

关 键 词：聚丙烯酸 川芎嗪 共轭物 血小板聚集 制备 凝血酶原时间 凝血时间 抗凝血性能 三甲基吡嗪 二甲基吡嗪 抗凝血活性 羟甲基 反应生成 碳二亚胺 二环己基 分析结果 甲基取代 凝血活酶 评价标准 聚乙二醇 测定结果 凝血机制 

分 类 号：TQ461[化学工程—制药化工] O632.51[理学—高分子化学]