新缩瞳剂包公藤甲素人工合成研究  

STUDIES ON SYNTHESIS OF BAOGONGTENG A——A NEW MYOTIC AGENT

作　　者：项中[1] 周金娥[1] 陈泽乃[1] 王丽平[1] 王惠宁[1] 姚天荣[1] 谢晶曦 徐光漪 易大年[3] 

机构地区：[1]上海第二医科大学化学教研室,上海200025 [2]中国医学科学院药物所合成室,北京100050 [3]上海医药工业研究院核磁共振室,上海200040

出　　处：《药学学报》1989年第2期105-109,共5页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测定证实8与天然包甲素的结构完全一致。合成品系外消旋体,其作用机理与天然品相同,而强度则减半。Baogongteng A, isolated from Eryeibe obtusifolia Benth., is a new tropane alkaloid used for treating glaucoma. Using synthetic 6β-acetoxy-tropinone as starting material, racemic Baogongteng A(8) was synthesized. Synthetic Baogongteng A also shows myotic activities in rabbits, but the potency is half of that of the natural product.

关 键 词：包公藤甲素 缩瞳剂 莨菪烷生物碱 

分 类 号：TQ464.4[化学工程—制药化工]