硫酸头孢匹罗的合成  

Synthesis of Cefpirome Sulfate

作　　者：王飞[1] 林善良 

机构地区：[1]总装防化研究院第四研究所,北京102205 [2]北京天下至纯新技术发展有限公司,北京100071

出　　处：《中国医药工业杂志》2005年第8期455-456,共2页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：7-ACA与苯并噻唑硫醇活性酯反应得到头孢噻肟,在三甲基碘硅烷的作用下与环戊烷并[b]吡啶进行3-位取代得到头孢匹罗二氢碘酸盐,阴离子交换树脂除去碘离子得到的头孢匹罗游离碱再与硫酸成盐,得到抗菌剂硫酸头孢匹罗,总收率45%。Acylation of 7-ACA with S-benzothiazol-2-yl2-（2-aminothiazol-4-yl） （methoxyimino） thioacetate （MAEM） afforded cefotaxime, which underwent 3-substitution by cyclopentano [b] pyridine and then salt formation using KI/HCI to obtain cefpirome dihydroiodide followed by salt exchange with sulfuric acid to give cefpirome sulfate in 45% overall yield.

关 键 词：头孢匹罗 头孢噻肟 抗菌剂 合成 硫酸 阴离子交换树脂 三甲基碘硅烷 7-ACA 苯并噻唑 活性酯 

分 类 号：TQ465.1[化学工程—制药化工] TQ111.16