化学法合成RGD三肽的研究  

Study on the synthesis of RGD tri-peptide by the chemical method

作　　者：宋明媚[1] 鞠培培[1] 曹建军[1] 沈树宝[1] 

机构地区：[1]南京工业大学制药与生命科学学院,南京210009

出　　处：《生物加工过程》2005年第2期23-26,共4页Chinese Journal of Bioprocess Engineering

基　　金：国家自然科学基金 (No 2 0 1760 18;No 2 0 3 760 3 4) ;江苏省自然科学基金 (No BK 2 0 0 3 0 84) ;江苏省社会发展项目(No BS2 0 0 3 0 3 0 ) ;国家 863项目 (No 2 0 0 3AA2 190 40 )

摘　　要：采用二环己基碳二亚胺法(DCC)合成了二肽Gly Asp(OBzl) 2 ,然后利用混合酸酐法得到全保护RGD三肽:Boc Arg(NO2 ) Gly Asp(OBzl) 2 三肽;最后在Pd/C的催化加氢下,将保护基一起脱掉而得到RGD三肽的粗品。具体研究了合成二肽及三肽的主要影响因素及其优化条件。在优化条件下,获得三肽的结晶干品,总得率为5 7 2 %。Gly-Asp（ OBzl）2 dipeptide was synthesized by DCC method, then Boc-Arg（ NO2 ）-Gly-Asp （OBzl）2 was synthesized by the method of mixed anhydrides. De-protected RGD tri-peptide was obtained by hydrogenating with Pd/C catalyst under a mild condition. The influencing factors of several condensation reactions and optimum conditions in RGD synthesis were respectively investigated. Under the optimum conditions, the total yield of RGD crystal was 57.2 %.

关 键 词：RGD 二环己基碳二亚胺 混合酸酐法 

分 类 号：O629.72[理学—有机化学]