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机构地区:[1]中国科学院上海药物研究所
出 处:《中国药理学报》1996年第4期313-314,共2页Acta Pharmacologica Sinica
基 金:Project supported by the National Natural Science Foundation of China,№ 39130091.
摘 要:目的:观察左旋千金藤立定(SPD)对血清催乳素(PRL)水平的影响,研究SPD的药理作用。方法:成熟♀鼠ip多巴胺受体激动剂、拮抗剂或SPD后断头取血,然后用放射免疫法测定血清中的催乳素水平。结果:SPD引起血清PRL水平迅速而显著的增加,效应持续约1h,具有剂量依赖性。SPD的半数有效剂量为3.7mg·kg^(-1)(95%可信限为2.6—4.3mg·kg^(-1))。剂量为20mg·kg^(-1)时产 生最大效应,使血清PRL水平达到448±64μg·L^(-1),0.2mg·kg^(-1)则无效。对于多巴胺受体激动剂培高利特(pergolide)引起的PRL水平低下,SPD5mg·kg^(-1)有部分对抗作用,10mg·kg^(-1)能够完全对抗。结论:SPD是D_2多巴胺受体拮抗剂。AIM: To study the effect of ( - )-stepholidine (SPD) on serum prolactin ( PRL) level and elucidate its pharmacological action on dopamine D2 receptors. METHOD: After ip administration of dopamine receptor agonist, antagonist, or SPD, the serum PRL levels were determined by radioimmunoassay. RESULTS: SPD (24 mg· kg-1, ip) caused a rapid rise in serum PRL level, lasting more than 1 h. SPD 0.2-40 mg ·kg-1 raised serum PRL level in a dose-dependent manner with ED50 of 3.7 mg · kg-1 (95 % confidence limits, 2.6-4.3 mg· kg-1) and PRL maximal level of 448 ±64 μg·L-1. Pergolide 2 mg·kg-1 ip caused a decrease (P < 0.01 vs saline) of PRL level, which was partially attenuated by SPD of 5 mg ·kg-1 and completely abolished by 10 mg·kg-1. CONCLUSION: SPD is a dopamine D2 receptor antagonist.
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