微波加热法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸  

Radiosynthesis of O-(2-[^(18)F]fluoroethyl)-L-tyrosine by Microwave Heating

作　　者：王明伟[1] 尹端沚[1] 郑明强[1] 夏姣云[1] 周伟[1] 汪勇先[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心,上海201800

出　　处：《核化学与放射化学》2005年第4期248-252,共5页Journal of Nuclear and Radiochemistry

基　　金：中国科学院知识创新工程重大资助项目(KJCX-SW-08);国家自然科学基金资助项目(30371634)

摘　　要：O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18F-FET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20 min,标记率大于95%。O-（2-[^18F]fluoroethyl）-L-tyrosine, recently developed radiolabelled amino acids, is a very promising PET imaging agent for brain tumor diagnosis and holds hugely clinical potential. To shorten synthesis time, simplify operation process and lessen irradiation exposure to operator, radiosynthesis of O-（2-[^18F]fluoroethyl）-L-tyrosine is adapted and optimized, according to three aspects of its two-step method, including reaction components, heating methods and reaction models. Introducing microwave heating, one-pot model and L-Tyr, NaOH-H2O and DMSO as reactant, the total synthesis time is within 20min.

关 键 词：^18F 氟乙基 L-酪氨酸 微波加热 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]