新的^(99m)Tc标记σ受体肿瘤显像剂  

作　　者：樊彩云[1] 贾红梅[1] Deuther-Conrad Winnie Brust Peter Steinbach Jrg 刘伯里[1] 

机构地区：[1]北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室 [2]Institute of Interdisciplinary Isotope Research,Permoserstr.15,04318 Leipzig,Germany

出　　处：《中国科学（B辑）》2005年第6期499-505,共7页Science in China(Series B)

基　　金：国家自然科学基金资助项目(批准号:20471011)

摘　　要：采用整体法设计合成了新的99mTc标记的配合物[N-[2-((2-oxo-2-(4-(3-phenylpropyl)piperazin-1-yl)ethyl)(2-mercaptoethyl)amino)acetyl]-2-aminoethanethiolato]technetium(Ⅴ)oxide(PPPE-MAMA′-99mTcO)([99mTc]-2)及其相应的铼配合物(PPPE-MAMA′-ReO)(Re-2).竞争结合实验表明Re-2对σ1和σ2受体有中等亲和力,Ki值分别为8.67±0.07和5.71±1.88μmol/L;荷MCF-7人乳癌裸鼠尾静脉注射[99mTc]-2后0.5h,4h,20h采集平面图像,20h时可以看到肿瘤部位有放射性浓集,共同注射[99mTc]-2和抑制剂氟哌啶醇(1mg/kg)后显像,20h时肿瘤部位无明显放射性浓集;体内生物分布结果显示,注射后24h肿瘤中的放射性摄取为0.14%±0.01%ID/g,肿瘤/肌肉比为6.02±0.87.上述结果表明:虽然用整体设计法对前体化合物的结构进行了较大修饰,但得到的99mTc-配合物([99mTc]-2)在肿瘤内仍有一定的浓集,与σ1和σ2受体仍保持一定的亲和力.在此配合物的基础上,对其进行进一步的结构修饰有可能得到对σ受体亲和力更高的肿瘤显像剂.

关 键 词：肿瘤 σ受体 SPECT ^99MTC 

分 类 号：TQ421.7[化学工程]