洛伐他汀缓释片在Beagle犬体内的药动学特性与生物等效性  

Bioequivalence and pharmacokinetic characteristics of lovastatin sustained release tablets in Beagle dogs

作　　者：李小强[1] 曹蔚[1] 周四元[1] 杨志福[1] 梅其炳[1] 张莉 张华 白玉 

机构地区：[1]中国人民解放军第四军医大学药学系药理学教研室,陕西西安710032 [2]华北制药集团新药研究中心,河北石家庄050015

出　　处：《中国新药与临床杂志》2006年第2期107-110,共4页Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies

摘　　要：目的:研究洛伐他汀缓释片在Beagle犬体内的药动学特征及其口服相对生物利用度。方法:Beagle 犬12条随机分为2组,分别单次口服洛伐他汀缓释片和普通片备60 mg,用RP-HPLC法检测血药浓度。药动学参数用3P97软件分析。结果:洛伐他汀缓释片和普通片的tmax分别为(2．7±5 0．8)和(2．8±1．0)h,cmax分别为(137±43)和(176±59)μg·L-1,t1／2分别为(11±4)和(10±5)h;AUC0-(?)分别为(956±146)和(1 005± 147)μg·h·L-1。以AUC0-(?)计算,与普通片相比,洛伐他汀缓释片的相对生物利用度为(95±6)％。洛伐他汀缓释片和普通片AUC0-(?)对数比值的90％可信限为81．6％-112．2％。结论:洛伐他汀缓释片具有一定缓释特性,与普通片相比具有生物等效性。AIM： To study the oral correlative bioequivalence and pharmacokinetics of lovastatin sustained release tablets in Beagle dogs. METHODS： Twelve Beagle dogs were randomized divided into two groups：A, subjects administered with a single 60 mg oral dose of lovastatin sustained-release tablets and B, lovastatin generic tablets. Plasma lovastatin levels were determined by a reversed-phase HPLC method. The pharmacokinetic parameters were calculated by 3P97 software. RESULTS：The comparison of pharmacokinetic parameters between the two preparations （ lovastatin sustained-release tablets, lovastatin generic tablets） were as follow, tmax,cmax, t1/2 and AUC0-4 were（2.7 ± s 0.8） h, （137 ± 43）μg·L^-1, （11 ± 4） h,and （956 ±146） μg·h·L^-1 for lovastatin sustained-release tablets （group A） vs （2.8±1.0） h,（176 ± 59） μg·L^-1, （10 ± 5） h ,and （1 005 ± 147） μg·h·L^-1respectively for lovastatin generic tablets（group B）. Relative bioavailability of the former was （95 ±6） %.The 90 % confidence interval calculated from log-transformed values was 81.6 %～112.2 % for logarithm ratio of AUC0-4 in two groups. CONCLUSION： Lovastatin sustained-release tablets shows prolonged-action characteristics and possesses bioequivalence with lovastatin generic tablets.

关 键 词：洛伐他汀 迟效制剂 色谱法 高压液相 药动学 生物利用度 生物等效性 

分 类 号：R972.6[医药卫生—药品] R969.1[医药卫生—药学]