盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性评价  

Studies on Bioequivalence of Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablets

作　　者：吴琳华[1] 刘红梅[1] 赵红光[1] 纪宏宇[1] 王智勇[1] 杜霞[1] 

机构地区：[1]哈尔滨医科大学附属第二医院药学部,哈尔滨150086

出　　处：《中国药学杂志》2006年第3期214-216,共3页Chinese Pharmaceutical Journal

摘　　要：目的对国产两种盐酸二甲双胍缓释片制剂进行生物等效性评价.方法单剂量（1 000 mg）、多剂量（1 000 mg·d^-1×7d）试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HPLC测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,并计算相关药动学参数判定两制剂是否生物等效.结果单剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρmax分别为（2.329±0.486）及（2.308±0.502）mg·L^-1;tmax分别为（3.700±0.571）及（3.600±0.940）h;t1/2分别为（7.484±2.612）及（7.724±2.799）h;AUC0～t分别为（13.387±3.394）及（13.589±2.917）mg·h·L^-1;AUC0～∞分别为（18.575±3.841）及（19.069±3.792）mg·h·L^-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为（98.10±8.90）%.多剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρmax分别为（1.876±0.545）及（2.111±0.630）mg·L^-1;ρmin分别为（0.212±0.047）及（0.227±0.054）mg·L^-1;tmax分别为（4.100±0.912）及（3.750±0.716）h;t1/2分别为（11.477±3.851）及（13.529±4.067）h;AUCss分别为（15.137±2.749）及（15.855±3.322）mg·h·L^-1;ρav分别为（0.631±0.114）及（0.661±0.138）mg·L^-1;DF分别为（2.609±0.644）%及（2.812±0.645）%;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为（98.00±22.7）%.结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效.OBJECTIVE To study the bioequivalenee of mefformin hydrochloride tablets in healthy volunteers.METHODS A single oral dose（ 1 000 mg） and multiple oral doses（ 1 000 mg· d^-1 × d） of reference or test mefformin hydreehloride preparations were given to 20 healthy male volunteers according to an open randomized crossover study. The plasma concentrations of metformin hydrochloride were determined by RP-HPLC method. The pharmacokinetic parameters and bioavailability of test preparation were compared with reference preparation, RESULTS The main pharmacokinetic parameters of the test preparation and the reference preparation were as follows, single dose（SD） ： ρmax（2.329 ± 0.486） and （2.308±0.502） mg· L^-1; tmax（3.700 ± 0,571） and （3.600 ± 0.940）h; t1/2（7.484 ± 2.612） and （7.724 ± 2.799）h; AUC0-1（ 13.387 ± 3.394） and （ 13.589 ± 2,917） mg· h· L^-1 ; AUC0-∞ （ 18.575 ± 3.841 ） and （ 19.069 ± 3.792） mg h· L^- 1. The relative bioavailability of the test to reference preparation was （98.10 ± 8.90） %, Multiple doses （MD） ： ρmax （ 1.876 ± 0.545） and （2.111 ± 0.630） mg· L^-1;ρmin （0.212 ± 0.047） and （0,227 ± 0.054）mg· L^-1; tmax （4.100 ± 0.912） and （3.750 ± 0.716）h; t1/2 （11.477±3.851）and （13.529 ± 4.067） h; AUC88（15.137 ± 2.749） and （15.855 ± 3.322） mg· h· L^-1; ρav（0.631 ± 0.114） and （ 0.661 ± 0.138） mg· L^-1 ; DF （ 2.609 ± 0,644 ） % and （ 2.812 ± 0.645 ） %, respectively, The relative bioavailability of test to reference preparation was（98.00 ± 22.7）%. CONCLUSION The results of statistic analysis show that the reference preparation and the test preparation are bioequivalent.

关 键 词：盐酸二甲双胍 反相高效液相色谱法 药动学 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]