多样性导向的“类天然产物”化合物库合成  

Diversity-Oriented Synthesis of Natural Product-Like Libraries

作　　者：刘钢[1] 李裕林[1] 南发俊[2] 

机构地区：[1]兰州大学功能有机分子国家重点实验室有机化学研究所,兰州730000 [2]中国科学院上海生命科学院上海药物研究所国家新药筛选中心,上海201203

出　　处：《化学进展》2006年第6期734-742,共9页Progress in Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(No.30572242)资助

摘　　要：天然产物是药物发现中先导化合物的重要来源。高通量筛选技术的发展和近年来化学生物学研究的深入,对拓展天然产物与活性相关的”化学空间”提出了新要求。用多样性导向合成方法建立骨架多样、构造复杂、立体化学多样性的“类天然产物”化合物库进行生物学相关研究,并以此为基础发现药物先导化合物正在成为一种趋势。在此过程中,发展具有立体选择性和区域选择性,能够广泛应用于多种底物的有机化学反应起着关键作用。Natural products provide the most important sources of lead compounds in drug discovery. With the development of high-throughput screening （HTS） technology and in depth studies in chemical biology, exploring pharmaceutically relevant chemical space of natural products is vital. Employing diversity-oriented synthesis （DOS） to construct skeletally complex natural product-like libraries and using it in the studies of chemical biology and lead discovery is becoming a tendency. The development of exceptionally efficient, stereoselective, and chemoselective reactions that can be applied to a wide range of substrates play key roles.

关 键 词：多样性导向合成 '类天然产物'化合物库 目标导向合成 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学] O636[理学—化学]