雌激素受体碘标记放射配体的合成与选择  

SYNTHESIS AND COMPARISON OF DIFFERENT ^(125)I-ESTRADIOL ANALOGE FOR ESTROGEN RADIO RECEPTOR ASSAY

作　　者：张丁联 郭韶春[2] 郑嘉庚[2] 袁健健[2] 王斌 

机构地区：[1]中国农业科学院原子能利用研究所/中国农业科学院农产品加工研究所/农业部农业核技术与农产品加工重点实验室,北京100094 [2]北京北方生物技术研究所,北京100086

出　　处：《核农学报》2006年第3期252-254,共3页Journal of Nuclear Agricultural Sciences

摘　　要：雌激素的放射受体分析在药物设计、癌症等疾病的诊断和治疗等方面的应用十分广泛。本研究中,共合成了7种125I标记雌激素放射配体,分别为125I-Estradiol-6-CMO-His1、25I-Estradiol-3-CME-His1、25I-Estradiol-17-HS-His、21-25I-Estradiol、41-25I-Estradiol、2,4-2125I-Estradiol和16α125I-Estradiol,并比较了它们用于放射受体分析(RRA)的结果,表明在上述雌激素放射配体中,16α125I-Estradiol具有较好的生物活性。Radio Receptor Assay （RRA） for the Estrogen Receptor （ER） is important in cancer diagnostic and drug designation. 7 kinds of ^（125） Ⅰ-Estradiol analogs： 125 Ⅰ-Estradiol-6-CMO-His, ^（125） Ⅰ-Estradiol-3-CME-His, ^（125） Ⅰ-Estradiol-17-HS-His, 2-^（125）-ⅠEstradiol, 4-Ⅰ-Estradiol, 2, 4-2 ^（125）Ⅰ-Estradiol, 16a ^（125） Ⅰ-Estradiol were synthesized and compared for Estrogen Radio Receptor Assay. Ⅰt was found that 16a ^（125） Ⅰ-Estradiol was better than ^3 H-Estradiol and other ^（125） Ⅰ-Estradiol analogs mentioned above for the RRA of Estrogen Receptor.

关 键 词：雌激素受体 放射受体分析 125I放射配体 

分 类 号：R817[医药卫生—影像医学与核医学]