直接亲核放射氟化法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸  

A one-step synthesis of O-(2-[^(18)F]fluoroethyl)-L-tyrosine via direct radiofluorination

作　　者：王明伟[1] 尹端沚[1] 程登峰[1] 李谷才[1] 郑明强[1] 周伟[1] 汪勇先[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心,上海201800

出　　处：《核技术》2006年第7期522-526,共5页Nuclear Techniques

基　　金：中国科学院知识创新工程重大资助项目(KJCX-SW-08);国家自然科学基金资助项目(30371634)

摘　　要：本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用“一步法”直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸。采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间。放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50min。O-（2-[1^8F]fluoroethyl）-L-tyrosine was synthesized via ＂one-step＂ method of nuclephilic radiofluorination with a precursor N-BOC-（O-2-tosyloxyethyl）-L-tyrosine methyl ester which is easy to obtain. Separation was performed on Sep-pak cartridge with solid phase extraction, instead of HPLC （high pressure liquid chromatography）. The operation process was simple and the total synthesis time was less than 50 min. The radiochemicat yield was about 40% （without decay-correction）, and the radiochemicat purity was more than 97%.

关 键 词：O-(2[18^F]氟乙基)-L-酪氨酸 亲核放射氟化 一步法 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]