单剂量盐酸左西替利嗪片人体生物等效性研究  

Bioequivalence of levocetirizine hydrochloride tablets

作　　者：郭红英[1] 王曼丽[1] 赵志刚[2] 张晋华[1] 王汝龙[1] 

机构地区：[1]北京友谊医院临床药理室,北京100050 [2]北京天坛医院临床药理室,北京100050

出　　处：《中国新药杂志》2006年第12期1010-1013,共4页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:研究盐酸左西替利嗪片(受试制剂)与已上市的盐酸左西替利嗪片(参比制剂)的相对生物利用度和生物等效性。方法:健康男性志愿者18例,采用双周期两制剂交叉试验设计,分别口服受试制剂或参比制剂10 mg,用HPLC法测定血药浓度,DAS软件处理计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1／2)Ke分别为(5．4±1．2)和(4．9±1．5)h;C_(max)分别为(424．4±89．2)和(415．3±65．0)ng·mL^(-1)。T_(max)分别为(1．2±0．8)和(1．1±0．5)h。AUC_(0-24h)分别为(3 223．3±612．3)和(3 216．5±654．8)ng·h·mL^(-1)。相对生物利用度为(103．5±26．8)%。AUC_(0-24h)90%置信区间为0．9326～1．0821,C_(max)190%置信区间为0．9482～1．0821,T_(max)经非参数法检验,差异无统计意义。结论:2种制剂生物等效。Objective： To study the relative bioavailability and bioequivalence of levocetirizine hydrochloride tablets （test samples） newly developed to levocetirizine hydrochloride tablets （referencesamples） being marketed. Methods： 18 healthy male volunteers were randomly administered with an oral single crossover dose of test and reference levocetirizine 10 mg. The plasma samples were then collected from the volunteers to measure levocetirizine concentrations by HPLC. The pharmacokinetic parameters and relative bioavailability were calculated by DAS program. Results： The pharmacokinetic profiles of test and reference samples were as follows ： tl/2 （5.4±1.2） vs. （4. 9± 1.5） h, Tmax= （ 1.2±0. 8） vs. （ 1.1v0.5）h, Cmax（424.4±89.2） vs. （415.3±65.0）ng.mL^-1 and AUC0-24h（3 223.3±612.3） vs. （3 216.5± 654.8） ng· h· mL^-l. The relative bioavailability of test samples was （ 103.5±26. 8 ） %. The 90% confidence interval of AUC0-24h and Cmax was 0. 932 6-1.082 1 and 0. 948 2-1.082 1, respective- ly. Conclusion： The test samples were bioequivalent to the reference samples.

关 键 词：盐酸左西替利嗪 生物等效性 相对生物利用度 

分 类 号：R976[医药卫生—药品] R969.1[医药卫生—药学]