依布硒啉及苯并异硒唑酮氨基酸衍生物的体外抗肿瘤活性  

Antitumor Activity of Ebselen and Amino acid Derivatives of Benzisoselenazolone in Vitro

作　　者：肖颖歆[1] 刘秀芳[1] 徐汉生[1] 

机构地区：[1]武汉大学化学系

出　　处：《微量元素与健康研究》1996年第3期5-6,共2页Studies of Trace Elements and Health

摘　　要：采用ＳＲＢ活细胞染色法，研究了９个新合成的苯并异硒唑酮氨基酸衍生物以及依布硒啉（ｅｂ－ｓｅｌｅｎ）对体外培养的三种不同组织人肿瘤细胞生长的抑制作用。结果表明：这类化合物对人肝癌细胞Ｂｅｌ＿７４０２、结肠癌细胞ＨＣＴ—８和表皮癌细胞Ａ４３１的生长的抑制作用与其化学结构密切相关。所有受试化合物中，以Ｌ—亮氨酸和ＤＬ—丙氨酸衍生物的活性为最佳（ＩＣ５０＜５１μｍｏｌ·Ｌ－１）。Nien amino acid derivatives of benzisoselenazolone(BISA) as well as ebselen[2-pheny1-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one] were investigated using SRB assay,against three kinds of human tumor cell lines in vitro.They exhibited a fairly apparent structure-inhibition relationship against human liver tumor cell Bel-7402,human colon tumor cell HCT-8 and human epidermal carcinoma cell A431.Among all tested compounds,L-Leucine and DL-Alanine derivatives were the most active compounds(IC 50 <51μ mol/L).

关 键 词：依布硒啉 苯并异硒唑酮 氨基酸衍生物 

分 类 号：R977.4[医药卫生—药品]