2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[[(Z)-(叔丁氧基羰基)-甲氧基]亚氨基]乙酸2-苯并噻唑硫酯的合成  

Synthesis of 2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[[(Z)-(t-butoxycarbonyl) methoxy]imino]-acetic Acid 2-Benzothiazolyl Thioester

作　　者：唐林生[1] 文生雷[1] 杨晶巍[1] 殷树梅[1] 

机构地区：[1]青岛科技大学化工学院,山东青岛266042

出　　处：《青岛科技大学学报（自然科学版）》2006年第5期377-379,共3页Journal of Qingdao University of Science and Technology:Natural Science Edition

摘　　要：由（Z）-2-氨基-a-[[（2）-（叔丁氧基）-氧代乙氧基]亚氨基]-4-噻唑乙酸（简称ADTAC）和2，2＇-二硫联二苯并噻唑（DM）合成了2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[[（Z）-（叔丁氧基羰基）-甲氧基]亚氨基]乙酸2-苯并噻唑硫酯，其合成的较佳条件是：n（ADTAC）：n（DM）：n（N-甲基吗啉）：n（亚磷酸三乙酯）=1．0：2．0：1．4：2．4，反应温度0～15℃，亚磷酸三乙酯滴加时间为2～4h，保温时间约为1h。在此条件下，产品产率约70％，产品中标题产物的质量分数约100％（相对于标样），熔点140～142℃。2-（ 2-Amino-4-thiazolyl）-2-[[（ Z）-（ t butoxycarbonyl ） methoxy] imino] acetic acid 2-benzothiazolyl thioester was synthesized by condensing （Z）-2-amino-[[2-（t-butoxy）-2-oxoethoxy]imino]-4-thiazoleacetic acid（ADTAC） with 2,2-dithio-his-benzothia- zole（DM）. The optimum conditions for the condensation were. n（ADTAC）：n（DM）： n（N-methylmorpholine）： n（triethyl phosphite）=1.0 ： 2.0 ： 1.4 ： 2.4, reaction temperature 0～15℃, adding time of triethyl phosphite 2～4 h, and reaction time 1 h. Under above conditions, the yield and weight percent of the title compound were 70% and 100%（based on standard sample） respectively, melting point of it was 140～142 ℃.

关 键 词：2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[[(Z)-(叔丁氧基羰基)-甲氧基]亚氨基]乙酸2-苯并噻唑硫酯 医药中间体 合成 

分 类 号：TQ465[化学工程—制药化工]