盐酸阿比多尔颗粒剂在人体内的药动学及生物等效性研究  

Pharmacokinetics and Bioequivalence of Arbidol Hydrochloride Granules in Human Plasma

作　　者：任玉红[1] 孙静霞[1] 姜红[1] 沈建平[2] 张银娣[2] 张正行[1] 

机构地区：[1]中国药科大学药物分析教研室,南京210009 [2]南京医科大学临床药理研究所,南京210029

出　　处：《中国药学杂志》2006年第23期1814-1817,共4页Chinese Pharmaceutical Journal

摘　　要：目的 建立人血浆中阿比多尔的HPLC测定方法，测定志愿者口服盐酸阿比多尔颗粒剂后的血药浓度，并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法 血浆样品中加入内标SI-5后以0．1mol·L^-的NaOH碱化，以环己烷提取，氯气吹干后用流动相溶解，进行HPLC分析，色谱柱为Alltech C18（4．6mm×250mm，5μm）；流动相为甲醇-1．32％三乙胺溶液（80：20）；流速为1．0mL·min^-1；检测波长为315nm，进样20μL。20名健康志愿者交叉口服受试制剂和参比制剂，剂量均为400mg，计算主要药动学参数厦相对生物利用度以判断生物等效性。结果 阿比多尔血浆样本线性范围为0．02～2．0mg·L^-1，检测限为0．01mg·L^-1；受试制剂和参比制剂的峰浓度分别为（0．879±0．175）和（0．741±0．167）mg·L^-1：达峰时间分别为（0．7±0．3）和（1．2±0．4）h；生物半衰期分别为（20．06±4．32）和（21．24±4．42）h，受试制剂的相对生物利用度为（100．4±10．5）％。结论 本试验建立的分析方法简便、准确、灵敏、专属性强，统计学结果表明两种制剂生物等效。OBJECTIVE To establish a HPLC method for bioavailability and pharrnacokinetics of arbidol in human plasma. METHODS After adding SI-5, the internal standard, and 0.1 mol·L^-1 NaOH solution, the plasma samples were extracted with cyclohexane and determined by HPLC. The HPLC column was Cl8 （4.6 mm× 250mm, 5 μm）, the mobile phase was CH3OH-1.32 % TEA（80：20）, the flow rate was 1.0 mL·min ^-1, the detection wavelength was 315 nm. A randomized crossover design was performed in 20 male volunteers after oral administration of arbidol test and reference preparations. RESULTS Calibration curves were linear over the range of 0.02～2.0 mg·L^- 1, the limit of detection was 0.01 mg·L^-1. The main pharmacokinetic parameters of ρmax,tmax and t1/2 were （0.879 ± 0.175） mg·L^- 1, （0.7± 0.3 ） h and （20.06 ± 4.32）h for the test granules, and（0.741 ± 0.167） mg·L^-1, （1.2 ±0.4）h and （21.24 ± 4.42）h for the reference tablets, respectively. The relative bioavailability of the test granules was （100.4 ±10.5）% .CONCLUSION The method is simple, accurate and sensitive. The statistic analysis shows that the two preparations were bioequivalent.

关 键 词：盐酸阿比多尔 高效液相色谱法 药动学 生物等效性 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学]