我国医药原料和中间体研究开发新动向  

作　　者：继成 

出　　处：《中国制药信息》2006年第12期11-16,共6页

摘　　要：新法合成头孢他定中间产品a-溴代异丁酸叔丁酯 哈药集团制药总厂的研究人员研究了新方法合成头孢他定中间体a-溴代异丁酸叔丁酯，使生产收率明显提高。在新的工艺设计中，他们将溴代-酰基化-酯化工艺方法进行了改进，提出了酰基化-酯化-溴代的工艺方法：即首先利用基础原料异丁酸与二氯亚砜合成异丁酰氯，然后异丁酰氯和叔丁醇反应得到异丁酸叔丁酯，最后异丁酸叔丁酯与溴反应得到a-溴代异丁酸叔丁酯。用该新工艺合成的a-溴代异丁酸叔丁酯。优化了反应条件，减小了溴的用量，改善了操作环境，减少了三废污染。最终收率达到88．1％。

关 键 词：医药原料 中间体 新法合成 工艺设计 反应条件 头孢他定 中间产品 研究人员 

分 类 号：R282.71[医药卫生—中药学]