盐酸曲马多泡腾颗粒的人体生物等效性研究  

Bioequivalence of Tramadol Hydrochloride Effervescent Granules in Healthy Volunteers

作　　者：于洋[1] 王娜[1] 万里 胡玉钦[1] 侯艳宁[1] 

机构地区：[1]白求恩国际和平医院临床药理室,河北省石家庄市050082 [2]解放军第二六零医院药剂科

出　　处：《医学理论与实践》2007年第1期4-6,共3页The Journal of Medical Theory and Practice

摘　　要：目的：研究两种盐酸曲马多制剂的人体相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：18名健康男性志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计，分别单剂量口服参比制剂（盐酸曲马多片）和受试制剂（盐酸曲马多泡腾颗粒），剂量均为100mg，采用液相色谱-荧光检测法测定人血清中曲马多的浓度，用DAS软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（353±84）ng／ml和（365±67）ng／ml；tmax分别为（1．8±0．7）h和（2．0±0．4）h；AUC0-36h分别为（2975±829）ng·ml^-1·h^-1和（3362±1145）ng·ml^-1·h^-1；AUC0-∞分别为（3217∞926）ng·ml^-1·h^-1和（3709±1298）ng·ml^-1·h^-1；t1／2分别为（7．2±1．9）h和（7．6±1．6）h。两制剂的Cmax、tmax、AUC0-36h和AUC0-∞均无显著性差异，双单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90％置信区间落在在参比制剂的70％～143％范围内，受试制剂AUC的90％置信区间均落在在参比制剂的80％～125％范围内，受试制剂的相对生物利用度为（113．1±23．2）％。结论：两制剂具有生物等效性。Objective： To evaluate the bioequivalence of two kinds of tramadol preparations in healthy male volunteers. Methods： In a randomized crossover design, 18 healthy male volunteers were given a single oral dose of 100 mg test tramadol hydrochloride effervescent granules of reference tablets. The concentrations of tramadol in human serum were determined by a HPLC-fluo method. Results： The main pharmacokinetic parameters of the reference and test tramadol preparationswere as follows： Cmax were （353±84） and（365±67）ng/ml, tmax were （1.8±0.7） and （2.0±0.4）h, AUC0-36h were（2975±829）and （3362±1145）ng·ml^-1·h^-1, AUC0-∞ were（3217±926）and（3709±1298）ng·ml-1·h-1, and t1/2 were（7.4±1.9） and（7.8±1.2） h, respectively. The relative bioavailability of the test tablet was （113.1±23.2）%. There was no significant difference in Cmax, tmax, AUC0-36h, and AUC0-∞ between the two preparations. The 90 % confidential interval of Cmax and AUC were in the range of 70%～143%, and 80 %～125 %, respectively, according to those of reference tablet. Conclusions： The two preparations are bioequivalent.

关 键 词：曲马多 泡腾颗粒剂 高效液相色谱法 生物等效性 

分 类 号：R969.4[医药卫生—药理学]