2种盐酸舍曲林制剂人体生物等效性研究  

Study on the Bioequiavailability of Two Sertralines Hydrochloride Formulations in Healthy Volunteers

作　　者：文爱东[1] 周敏[1] 杨志福[1] 吴寅[1] 王志睿[1] 冯智军[1] 

机构地区：[1]第四军医大学西京医院药剂科,西安市710032

出　　处：《中国药房》2007年第5期349-351,共3页China Pharmacy

摘　　要：目的研究2种盐酸舍曲林制剂的人体生物等效性。方法采用双周期随机交叉设计试验,22名健康男性志愿者单剂量口服盐酸舍曲林口服液(受试制剂)或盐酸舍曲林片(参比制剂)50mg,以高效液相色谱-质谱联用法测定血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(27.3±5.2)、(26.3±3.0)h,Cmax分别为(9.56±2.49)、(9.43±2.91)μg·L-1,tmax分别为(5.18±1.47)、(6.00±1.07)h,AUC0～108分别为(329±112)、(297±111)μg.h·L-1,AUC0～∞分别为(354±127)、(316±122)μg.h.L-1。经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无差异,但tmax存在差异;受试制剂的相对生物利用度为(115.5±26.7)%。结论2种盐酸舍曲林制剂具有生物等效性。OBJECTIVE： To study the bioequiavailability of two sertraline hydrochloride formulations in healthy volunteers.METHODS： A randomized, crossover study of 22 healthy volunteers receiving single oral dose of 50mg sertraline hydrochloride solution（test preparation） or sertraline hydrochloride tablets（comparator preparation） was conducted and the blood concentrations determined by LC/ MS/ MS.RESULTS： The pharmacokinetic parameters for the test sertraline and the comparator sertraline were as follows：t 1/2 were （27.3± 5.2）h and （26.3± 3.0）h,respectively;Cmax were（9.56± 2.49）μg · L^ -1 and （9.43± 2.91） μg · L^-1, respectively; tmax were（5.18± 1.47） h and（6.00± 1.07） h, respectively; AUC0-108 were（329 ± 112） μg · h · L ^-1 and （297± 111） μg · h · L^-1, respectively; AUC0-∞ were（354± 127） μg · h · L^ -1 and （316± 122） μg · h · L^- 1, respectively.There were no significant differences in main pharmacokinetics parameters between the 2 preparations, except in tmax from analysis of variance and one- side ＆ two- sides t tests.The relative bioavailability of the test sertraline was（115.5 ± 26.7） %. CONCLUSION ：These two sertraline hydrochloride formulations are bioequivalent.

关 键 词：舍曲林 生物等效性 高效液相色谱-质谱联用法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]