富马酸替诺福韦酯胶囊与片剂的人体生物等效性研究  

Human bioequivalence of fumaric acid tenofovir ester capsules vs. tablets

作　　者：文爱东[1] 吴寅[1] 杨春娥[1] 杨志福[1] 王志睿[1] 周敏[1] 周伦[1] 

机构地区：[1]第四军医大学西京医院药剂科,西安710032

出　　处：《中国新药杂志》2007年第4期324-327,共4页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的：评价口服富马酸替诺福韦酯胶囊和片剂在健康人体的生物等效性。方法：采用标准双周期交叉设计自身对照试验方法，18例男性健康志愿者单剂量口服2种富马酸替诺福韦酯制剂300mg，用HPLC／MS／MS法删定替诺福韦酯血药浓度。结果：富马酸替诺福韦酯胶囊与片剂的主要药动学参数t1/2Ke分别为（15．32±2．74）和（15．67±2．12）h；Cmax分别为（262．28±61．05）和（336．35±77．18）ng·mL^-1，Tmax分别为（2．81±0．89）和（1．14±0．29）h，AUC0～48h分别为（2547．46±394．77）和（2940．65±568．79）ng·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（2851．56±466．34）和（3285．25±602．52）ng·h·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为（88．10±13．62）％。经方差分析和双单侧t检验结果显示，富马酸替诺福韦酯的2种制剂具有生物等效性。结论：两种富马酸替诺福韦酯制剂生物等效。Objective ： To evaluate the bioequivalence of fumaric acid tenofovir ester capsules vs. tablets in human body. Methods： In a randomized, crossover and self-control study, 18 healthy male volunteers were orally administrated with fumaric acid tenofovir ester capsules or tablets （300 mg each）. The blood samples from the volunteers were collected to determine the plasma fumaric acid tenofovir ester concentrations by HPLC/MS/MS. Results： The main pharmacokinetic parameters of the capsules and tablets were as follows：t1/2Ke（15. 32 ± 2.74） vs. （ 15.67 ± 2. 12） h, Cmax （262.28 ± 61. 05） VS. （336. 35 ± 77.18）ng ·mL^-1 ,Tmax（2. 81 ±0.89）vs. （1.14±0.29）h, AUC0-48h（2547.46±394.77）vs. （2940.65 ± 568.79）ng·h·mL^-1, and AUC0-∞（2851.56±466.34）vs. （3 285.25 ±602.52）ng·h·mL^-1. The relative bioavailability of fumaric acid tenofovir ester capsules was （88. 10 ± 13.62）%. Conclusion： The tenofovir ester capsules were bioequivalent to the tenofovir ester tablets.

关 键 词：替诺福韦酯 生物等效性 液相色谱-串连质谱 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R978.7[医药卫生—药学]