核化学——一种新型潜在^99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究  

Synthesis and radiolabeling of ^99mTc-nitddo complex with 4- [（2-methoxyphenyl）piperazin- 1-yl] -dithioformate as a potential 5-HTIA receptor imaging agent

作　　者：张现忠[1] 周潘旺 刘姣姣 黄艳 顾婷 陈妍伶 王学斌 

机构地区：[1]北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室,北京100875 [2]不详

出　　处：《中国学术期刊文摘》2007年第3期99-100,共2页Chinese Science Abstracts(Chinese Edition)

摘　　要：合成了一种含有（2-甲氧基苯基）哌嗪（MPP）活性基团的4-[（2-甲氧基苯基）哌嗪基]-二硫代甲酸盐（MPPDTF），式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团．通过元素分析、红外光谱（IR）、核磁（^1HNMR）及质谱（EI-MS）等表征确认了配体的结构．^99mTcN核标记配合物按两步法制备：先由药盒法制得中间体[^99mTc≡N]int^2＋，然后通过配体交换反应制得最终标记配合物^99mmTcN（MPPDTF）2-配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化，在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98％的最终配合物．中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定．^99mTcN（MPPDTF）2配合物为中性、脂溶性配合物（P=49．5±3．5，n=3），在室温下放置6h以上放化纯无明显变化．

关 键 词：5-HT1A受体 4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐 ^99mTcN核配 合物 显像剂 

分 类 号：TQ573.8[化学工程—精细化工]