3,5-二氟苯乙酸的制备  

Preparation of 3,5-Difluorophenylacetic Acid

作　　者：尹建湘[1] 陈红飙[1] 赵辉[1] 谷成[1] 林原斌[1] 

机构地区：[1]湘潭大学化学学院,湖南湘潭411105

出　　处：《中国医药工业杂志》2007年第4期264-265,共2页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：湖南省教育厅资助项目(No.03C461)

摘　　要：3，5-二氟苯乙酸（1）是一种常用的药物中间体，可用于合成阿尔茨海默病、帕金森病和心血管病治疗药引等。文献用氰乙酸乙酯或丙二腈在强碱作用下形成碳负离子后，与价昂的1，3，5-三氟苯发生亲核取代，再在碱性条件下水解得1，总收率36．6%～62．4％。本研究采用新的合成路线（图1），用3，5-二氟溴苯（2）与镁粉制成格氏试剂，再与草酸二乙酯反应生成3，5-二氟苯乙酮酸乙酯（3），3用氢氧化钾水解后，再用水合肼的碱性溶液还原得1，总收率68％。3,5-Difluorophenylacetic acid was prepared from 3,5-difluoro-bromobenzene by Grignard reaction with diethyl oxalate to give ethyl 3,5-difluorobenzoylformate, which was subjected to hydrolysis with KOH and then reduction with hydrazine hydrate with an overall yield of 68 %.

关 键 词：二氟溴苯 苯乙酸 氰乙酸乙酯 制备 阿尔茨海默病 合成路线 药物中间体 草酸二乙酯 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]