氟康唑口服液人体相对生物利用度和生物等效性  

Related bioavailability of fluconazole oral solution in human subjects

作　　者：张玉[1] 马力[1] 王佩佩[1] 

机构地区：[1]华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉430030

出　　处：《中国医院药学杂志》2007年第4期470-472,共3页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

摘　　要：目的:考察氟康唑新制剂氟康唑口服液与参比制剂氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,并作出生物等效性评价。方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验制剂氟康唑口服液和参比制剂氟康唑胶囊150mg。采用HPLC-紫外法测定血浆氟康唑浓度,并进行统计学分析。结果:单剂量口服150mg的氟康唑试验和参比制剂,测得AUC0→120分别为(150.6±23.6)mg.h.L-1和(150.6±18.6)mg.h.L-1,AUC0→∞分别为(163.6±27.4)mg.h.L-1和(162.2±21.4)mg.h.L-1;Cmax分别为(3.8±0.5)mg.L-1和(3.6±0.4)mg.L-1;tmax分别为(1.9±1.4)h和(2.4±1.3)h。用药时曲线下面积AUC0→120计算,20名健康志愿者单剂量口服氟康唑口服液(试验制剂)相对生物利用度为(102.0±24.3)%。结论:两种制剂的AUC和Cmax数值经对数转换后均落在置信区间范围内,说明混悬剂与参比片生物等效。OBJECTIVE To study pharmacokinetics and bioavailability of fluconazole oral solution and capsules. METHODS A reversed-phase high performance liquid chromatography was employed for the determination of fluconazole in plasma after a single oral dose of 150 mg fluconazole oral solution and capsules in a crossover design. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of fluconazole oral solution and capsules were： AUC（0→120） （ 150. 6 ± 23. 6） mg·h·L^-1 and （ 150. 6 ± 18. 6） mg·h·L^-1, AUC（0→∞） （163. 6 ± 27. 4） mg·h·L^-1 and （162. 2±21.4） mg·h·L^-1;Cmax（3.8 ±0. 5） mg·L^-1 and （3.6±0.4） mg·L^-1 ;tamx（1.9 ± 1.4）h and （2.4 ± 1.3） h. The relative bioavailability of the test preparation was （ 102.0 ± 24. 3） %. CONCLUSION The fluconazole oral solution and capsules were bioequivalent.

关 键 词：氟康唑口服液 生物利用度 高效液相色谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]