氢溴酸加兰他敏口服液与胶囊剂的生物等效性研究  

Pharmacokinetics and bioequivalence of galanthamine hydrobromide oral solutions versus capsules

作　　者：张琰[1] 刘梅[1] 文爱东[2] 杨林[2] 李微[2] 袁静[2] 高晓华[2] 

机构地区：[1]第四军医大学唐都医院药学部,西安710038 [2]第四军医大学西京医院药学部,西安710032

出　　处：《中国新药杂志》2007年第6期480-483,共4页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的：研究氢溴酸加兰他敏口服液和胶囊剂的生物等效性。方法：24名健康志愿者随机分为两组，交叉口服氢溴酸加兰他敏口服液（受试制荆）8mg或胶囊7．8mg（参比制剂），采用LC／MS／MS法测定了给药后不同时间血浆中加兰他敏浓度，并将药动学数据作统计学处理。结果：受试制剂和参比制剂的Tmax分别为（0．63±0．20）和（0．76±0．28）h，Cmax分别为（61．04±11．22）和（55．39±13．18）μg·L^-1，t1/2分别为（7．3±2．0）和（7．1±2．0）h，AUC0～t分别为（475．1±140．3）和（434．8±106．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（502．7±158．4）和（458．7±109．5）μg·h·L^-1。以AUC0～t计算，爱试制荆的相对生物利用度平均勺（106．4±14．6）％。结论：统计学结果表明2种制刘在人体内具有生物等效性。Objective： To compare the pharmacokinetics and bioavailability of galanthamine hydrobromide oral solutions （test formulation） versus capsules （reference formulation） in human. Methods：24 healthy Chinese male volunteers were randomized to orally receive a single crossover dose of test formulation （8 mg） or reference formulation （7.8 mg）. The plasma concentration of galanthamine from the volunteers at the certain timepoints post the administration was determined by LC/MS/MS assay. The main pharmacokinetic parameters of galanthamine were calculated. Results：The pharmacokinetic parameters of test and reference formulations were as follows： Tmax（0.63±0.20） vs. （0.76±0.28）h, Cmax （61.04±11.22） vs. （55.39±13. 18）μg·L^-1, t1/2（7.3±2.0） vs. （7.1±2.0）h, AUC0-t（475.1±140.3） vs. （434.8±106.2）μg·h·L^-1, and AUC0-∞（502.7±158.4） vs. （458.7±109.5）μg·h·L^-1. The relative bioavailability of the test formulation was （ 106.4 ± 14. 6） %. Condusion：The galanthamine solutions were bioequivalent to galanthamine capsules.

关 键 词：加兰弛敏 生物等效性 液相色谱-质谱-质谱联用法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R971[医药卫生—药学]