紫草中活性成分的体外抗癌作用  

Antitumor Effects of Constituents from Lithospermum Erythrorhizon in Vitro

作　　者：韩洁[1] 翁新楚[1] 毕开顺[2] 

机构地区：[1]上海大学生命科学学院,上海200444 [2]沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《精细化工》2007年第5期473-476,共4页Fine Chemicals

摘　　要：对紫草中化学成分进行了抗癌活性研究。以顺氯氨铂(DDP)为阳性对照,通过形态学、MTT实验考察了从紫草中分离得到的7个化合物对人胃癌细胞MGC-803和人肝癌细胞BEL-7402的增殖抑制作用,并以抑制率和半数抑制浓度(IC50)为指标进行了评价。结果表明,7个化合物在体外对两株癌细胞有不同程度的抑制作用。去氧紫草素(Ⅰ)、β,β-二甲基丙烯酰紫草素(Ⅱ)、异丁酰紫草素(Ⅲ)、紫草素(Ⅳ)、甲基紫草素(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、咖啡酸脂肪醇酯混合物(Ⅶ)和DDP对胃癌细胞MGC-803的IC50分别为:1.7、1.4、7.0、0.5、1.5、>100、>100和4.4μg/mL;对肝癌细胞BEL-7402的IC50分别为:1.5、1.3、34.0、1.3、1.4、>100、>100和7.6μg/mL。证明从紫草分离得到的萘醌类化合物(Ⅰ-Ⅴ)对人胃癌细胞MGC-803和人肝癌细胞BEL-7402的生长有较强的抑制作用,呈明显的剂量-药效依赖关系,其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ的抗肿瘤活性远强于阳性药物DDP。化合物Ⅵ、Ⅶ则没有抑制这两株癌细胞的作用。Morphological and MTF assays in vitro were used to explore the inhibiting effect of seven compounds isolated from Lithospermum erythrorhizon（LE） on the proliferation of MGC -803 and BEL -7402 human cancer cell lines. DDP was used as comparison sample and the cytotoxicity was evaluated using growth inhibition ratio and IC50 value. The IC50 values of deoxyshikonin （ Ⅰ ）, β, β- dimethylacrylshikonin （ Ⅱ）, isobutylshikonin （ Ⅲ ）, shikonin （ Ⅳ ）, 5,8-dihydroxy-2-（ 1-methoxy4- methyl-3-pentenyl）-1,4-naphthalenedione （ Ⅴ ） ,β-sitosterol （Ⅵ）, a mixture of two caffeic acid esters （Ⅶ） and DDP toward MGC -803 cell were 1.7,1.4,7.0,0. 5,1.5, 〉 100, 〉 100 and 4. 4 μg/mL, respectively;and toward BEL - 7402 cell were 1.5,1.3,34. 0, 1.3,1.4, 〉 100, 〉 100 and 7. 6 μg/ mL,respectively. It can be concluded that naphthoquinone compounds （ Ⅰ -Ⅴ ） from LE possessed strong antitumor activities against MGC -803 and BEL- 7402 in vitro and in a concentration dependent manner. Furthermore, among the isolated compounds, Ⅰ , Ⅱ,Ⅳ and Ⅴ exhibited stronger antitumor activity than DDP, while compounds Ⅵ and Ⅶ had no antitumor effect in this study.

关 键 词：紫草 抗肿瘤 去氧紫草素 β β-二甲基丙烯酰紫草素 异丁酰紫草素 紫草素 甲基紫草素 Β-谷甾醇 咖啡酸脂肪醇酯 中药现代化 

分 类 号：TQ244[化学工程—有机化工]