曲美他嗪胶囊的人体生物等效性评价  

Study on bioequivalence of trimetazidine capsule and tablet in healthy volunteers

作　　者：龚斌[1] 丁黎[1] 郑恒[2] 储小祥[1] 张璟[1] 

机构地区：[1]中国药科大学药物分析教研室,江苏南京210009 [2]华中科技大学同济医学院附属同济医院,湖北武汉430030

出　　处：《中国新药与临床杂志》2007年第6期419-422,共4页Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies

摘　　要：目的:评价曲美他嗪胶囊与参比制剂(曲美他嗪片)是否生物等效。方法:18名男性健康受试者,随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各20 mg,采用HPLC-ESI-MS法测定人血浆中曲美他嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:t_(max)分别为(2．1±s0．6)和(2．1±0．6)h, c_(max)分别为(49±9)和(48±9)μg·L^(-1),t_(1/2)分别为(6．2±1．4)和(6．1±1．3)h,Ke分别为(0．117±0．022)和(0．118±0．023)h^(-1),用梯形法计算VUC_(0～24)分别为(424±86)和(430±102)μg·h·L^(-1)。2种制剂的主要药动学参数c_(max),AUC_(0～24)经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种制剂生物等效,相对生物利用度为(101±17)%。结论:曲美他嗪胶囊与片剂生物等效。AIM： To evaluate the bioequivalence of trimetazidine capsule and tablet. METHODS： A 20 mg dose of the reference or test drug was given to each of the 18 healthy male volunteers in a randomized two-way crossover design and the plasma concentration of the drug was assayed by HPLC-MS. The main pharmacokinetic parameters and bioequivalence of the two formulations were evaluated.RESULTS ： The tmax,cmax, tl/2, Ke and AUC0-24 of the test and reference drugs were （2.1± s 0.6） and （2.1±0.6） h, （49±9） and （48±9）μg·L^-1, （6.2±1.4） and （6.1±1.3）h, （0.177±0.022） and （0.118±0.023） h^-1,（424±86） and （430±102）μg·h·L^-1,respectively. The relative bioavailability of the test product to the reference was （101±17）%. 1CONCLUSION： The trimetazidine capsule and tablet are bioequivalent.

关 键 词：曲美他嗪 色谱法 高压液相 光谱法 质量 电喷雾电离 生物等效性 

分 类 号：R972.3[医药卫生—药品] R969.1[医药卫生—药学]