7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物的合成及抗惊厥作用研究  

作　　者：崔香淑[1] 关丽萍[1] 李海兰[1] 朴虎日[1] 全哲山[1] 

机构地区：[1]延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室

出　　处：《自然科学进展》2007年第7期958-962,共5页

基　　金：国家自然科学基金资助项目(批准号:30460151)

摘　　要：合成7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物,并进行了抗惊厥作用研究.抗戊四唑(PTZ)实验结果显示,7-(3-溴苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4j)的作用最强,其ED50为5.0mg/kg,保护指数PI为20.7,作用明显强于对照药物,安全性也明显优于对照药物;而抗电惊厥实验结果表明,7-(3-氟苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4i)的作用最强,其ED50为15.3mg/kg,保护指数PI为7.2.同时用旋转棒法测定了化合物的神经毒性,其结果显示目标化合物的神经毒性均较低.

关 键 词：喹啉 三唑 合成 抗惊厥 癫痫 

分 类 号：TQ463.53[化学工程—制药化工]