N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成与拆分  

Synthesis and Resolution of N,N-Dimethyl-3-(2-thienyl)-3-hydroxypropanamine

作　　者：郭莉娜[1] 侯仲轲[2] 李宏伟[1] 陈灿[2] 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院,湖北武汉430079 [2]湖南化工研究院药物研究所,湖南长沙410007

出　　处：《精细化工中间体》2007年第2期42-43,51,共3页Fine Chemical Intermediates

摘　　要：以2-乙酰噻吩、多聚甲醛、二甲胺盐酸盐为起始原料合成3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮盐酸盐,然后经硼氢化钠还原,(S)-(+)-扁桃酸拆分,得到(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺,总收率38.8%,e.e值95.6%。回收的扁桃酸可再应用于拆分。2-Thienyl-3-dimethylaminoethyl ketone hydrochloride was synthesized from 1-（thiophen-2-yl）- ethanone, dimethylamine hydrochloride and paraformaldehyde. （S）-N,N-dimethyl-3-（2-thienyl）-3- hydroxypropanamine was obtained by reduction of 2-thienyl-2-dimethylaminoethyl ketone hydrochloride by NaBH4, and resolution by （S）-（＋）-mandelic acid in 38.8% yield. Enantiomers of （S）-N,N-dimethyl-3-（2-thienyl）-3- hydroxypropanamine was 95.6%. （S）-（＋）-mandelie acid could be reused.

关 键 词：(S)-N N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺 (S)-(+)-扁桃酸 拆分 

分 类 号：R971.4[医药卫生—药品]