3×3拉丁方设计评价国产麦考酚吗乙酯片、胶囊与其进口制剂的生物等效性  

3×3 Study on bioequivalence of mycophenolate mofetil preparations in healthy male volunteers

作　　者：王轶[1] 施孝金[1] 仲珑瑾[1] 李中东[1] 焦正[1] 钟明康[1] 

机构地区：[1]复旦大学附属华山医院药剂科,上海200040

出　　处：《中国临床药学杂志》2007年第4期224-227,共4页Chinese Journal of Clinical Pharmacy

摘　　要：目的3×3拉丁方研究国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊剂与进口麦考酚吗乙酯胶囊(商品名:骁悉)的生物等效性。方法24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊剂和进口麦考酚吗乙酯胶囊500 mg,以HPLC法测定血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度,并以WinNonlin程序计算药动学参数,评价生物等效性。结果国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊和进口麦考酚吗乙酯胶囊药-时曲线符合线性动力学一室开放模型,AUC0→48分别是(39.74±8.61)、(38.06±9.01)和(36.21±9.17)mg.h.L-1;AUC0→∞:(44.02±10.62)(、40.91±9.54)和(39.82±9.21)mg.h.L-1;ρmax:(20.19±9.63)、(17.42±6.03)和(18.48±7.06)mg.L-1;tmax:(0.74±0.64)(、0.72±0.35)和(0.56±0.20)h;t12:(13.43±4.58)、(12.20±3.08)和(13.59±5.40)h;MRT:(14.95±5.85)(、13.42±2.83)和(14.40±5.47)h。结论国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊与进口麦考酚吗乙酯胶囊具有生物等效性。AIM To study the bioequivalence of mycophenolate mofetil tablets, capsules and imported preparation （CellCept） by Latin square design. METHODS The serum concentration of 24 volunteers were determined by HPLC after a single oral does of 500 mg of mycophenolate mofetil tablets, capsules and imported preparation in a randomized crossover design. The pharmacokinetic parameters were calculated and the relative bioavailability and bioequivalence of three formulations were evaluated. RESULTS The pharmacokinetic parameters of mycophenolate mofetil tablets, capsules and imported preparation were as follows： AUC0→48： （39.74 ± 8.61）, （38.06 ± 9.01）and（36.21 ± 9.17）mg·h·L^-1; AUC0→∞ ：（44.02± 10.62）, （40.91 ± 9.54）and（39.82 ± 9.21）mg·h·L^-1. ρmax： （20. 19 ± 9.63）, （17.42 ±6.03） and（18.48±7.06）mg·h·L^-1 tmax（0.74±0.64）,（0.72±0.35）and（0.56±0.20）h;t1/2：（13.43±4.58）, （12.20±3.09） and （13.59 ± 5.40）h;MRT： （14.95 ± 5.85）, （13.42 ± 2.83）and （14.40 ± 5.47）h, respectively. CONCLUSION The results indicate that the three mycophenolate mofetil formμations are bioequivalent.

关 键 词：麦考酚吗乙酯 麦考酚酸 生物等效性 高效液相色谱 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]