氯沙坦钾胶囊人体生物等效性研究  

Bioequivalence of losartan capsules in healthy Chinese male volunteers

作　　者：袁玉[1] 刘晓磊[1] 郭歆[1] 罗茜[1] 程航[1] 刘文芳[1] 程泽能[1] 

机构地区：[1]中南大学药学院,长沙410013

出　　处：《中南药学》2007年第5期467-470,共4页Central South Pharmacy

摘　　要：目的评价氯沙坦钾胶囊与氯沙坦钾片在中国健康成年男性志愿者中的生物等效性。方法20名男性健康受试者按照随机、开放、双周期交叉试验设计,分别单剂量口服试验制剂100 mg或参比制剂100 mg。以HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间血浆中氯沙坦钾及其活性代谢产物E-3174的浓度,计算药动学参数,并判断2种制剂是否等效。结果参比制剂中氯沙坦钾的主要药物动力学参数Cmax为(831.2±247.4)μg.L-1,tmax为(1.0±0.4)h,AUC0→8为(1 110.2±266.6)μg.h.L-1,t1/2为(2.1±0.6)h;代谢产物E-3174的Cmax为(1 198.2±301.2)μg.L-1,tmax为(2.0±0.8)h,AUC0→24为(6 838.6±1 921.2)μg.h.L-1,t1/2为(8.5±2.3)h。受试制剂中氯沙坦钾的主要药物动力学参数Cmax为(846.6±216.7)μg.L-1,tmax为(0.7±0.3)h,AUC0→8为(1 097.4±278.7)μg.h.L-1,t1/2为(2.3±0.5)h;代谢产物E-3174的Cmax为(1 166.9±324.6)μg.L-1,tmax为(2.0±0.6)h,AUC0→24为(6 712.4±2 021.6)μg.h.L-1,t1/2为(8.5±1.5)h。结论受试制剂氯沙坦钾胶囊与参比制剂氯沙坦钾片为生物等效制剂。Objective To evaluate the bioequivalenee of losartan potassium capsules and tablets in healthy Chinese male volunteers. Methods A single oral dose of 100 mg of the test or referenee preparations was administered to 20 healthy volunteers in a randomized cross-over study. Concentrations of losartan and its active metabolite, E-3174 in the plasma were determined by a newly developed LC-MS/MS method, and the pharmacokinetie parameters were calculated. Results For losartan, the main pharmacokinetie parameters of the test and reference formulations were as follows： Cmax was （846. 6±216.7 ） and （831.2± 247.4 ） μg · L^-1 , tmax was （ 0. 7±0. 3） and （1.0±0. 4） h, AUC0→8 was （1 097.4±278. 7） and （1 110. 2±266. 6） μg · h · L^-1 , t1/2 was （2. 3±0. 5） and （2.1±0. 6） h, respectively. For active metabolite E-3174, the main pharmacokinetie parameters of the test and reference formulations were as follows： Cmax was （1 166.9±324. 6） and （1 198.2±301.2 ） μg · L^-1 , tmax was （2. 0±0. 6） and （2. 0±0. 8） h, AUC0→24 was （6 712. 4±2 021.6） and （6 838. 6±1 921.2） μg · h · L^-1 , t1/2 was （8. 5±1.5） and （8. 5±2.3） h, respectively. Conclusion The two formulations of losartan are bioequivalenee.

关 键 词：氯沙坦钾胶囊 液相色谱-质谱联用法 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R972.2[医药卫生—药学]