6-取代苯并噻唑苯胺类化合物的合成  

Syntheses of 2-(p-Aminophenyl)-6-substituent-benzothiazoles

作　　者：郑明强[1] 尹端沚[1] 沈玉梅[1] 李谷才[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心

出　　处：《有机化学》2007年第11期1369-1373,共5页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(No.30371634);中国科学院创新工程(No.KJCXI-SW-08)资助项目

摘　　要：以2-氨基苯并噻唑类化合物为原料,通过碱性条件下水解,与苯甲酸类化合物在PPA(聚磷酸)条件下脱水环化,部分化合物通过BBr3去甲基化反应,合成了一系列潜在的针对β-淀粉样蛋白的正电子放射性探针分子前体或作为参比的6-取代苯并噻唑苯胺类化合物,并用1H NMR,IR,EI/ESI-MS,HRMS,元素分析等对其进行了表征.同时测定比较了6种化合物与早老性痴呆(Alzheimer’s disease,AD)死者脑匀浆的亲和力强弱.A series of novel 2-（p-aminophenyl）-6-substituent-benzothiazole derivatives as potential β-amyloid PET （positron emission tomography） tracers were prepared from proper 2-amino-6-substituted benzothiazoles through basic hydrolysis, intermolecular cycloaddition and N/O-alkylation reactions. Their structures were confirmed by IR, ^1H NMR, EUESI-MS, HRMS spectra and elemental analysis. The sequence of binding affinities of some compounds with human brain homogenate was analyzed.

关 键 词：6-取代苯并噻唑苯胺类化合物 Β-淀粉样蛋白 合成 表征 亲和力 

分 类 号：O626[理学—有机化学]