甲磺酸酚妥拉明栓剂兔体内相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度  

Study on the relative bioavailability and pharmacokinetics of the phentolamine mesylate suppository in rabbits

作　　者：张宝军[1] 曾凡波[1] 陆喆[1] 刘婷婷[1] 郭敏[1] 

机构地区：[1]华中科技大学同济医学院药学院药物研究室,湖北武汉430030

出　　处：《中国医院药学杂志》2007年第11期1532-1534,共3页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

摘　　要：目的:研究甲磺酸酚妥拉明栓剂在兔体内的相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度。方法:单剂量栓剂和片剂口服给药,采用高效液相色谱法测定血浆和阴茎组织中甲磺酸酚妥拉明的浓度。结果:栓剂和片剂给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(58.8±12.6)μg.h.L-1和(55.7±5.0)μg.h.L-1;t1/2(Ka):(0.17±0.029)h和(0.18±0.04)h;t1/2(Ke):(5.1±2.0)h和(4.6±1.7)h;Tmax:(0.79±0.14)h和(0.81±0.08);Cmax:(7.7±0.5)μg.L-1和(8.1±0.4)μg.L-1。根据两制剂AUC求算得甲磺酸酚妥拉明栓的相对生物利用度为105.43%,对两种制剂的药动学各参数进行双、单侧t检验,差异均无显著性(P>0.05)。两制剂具有生物学等效性。甲磺酸酚妥拉明栓和片的阴茎组织中药物质量浓度分别为4.23ng.g-1和2.73ng.g-1,两者差异有显著性(P<0.01)。结论:本品具有直肠给药阴茎局部药物浓度高于口服给药浓度的特点。OBJECTIVE To study the relative bioavailability and drug concentration in penis of a phentolamine mesylate suppository in rabbits. METHODS The suppository and tablet were given to rabbits in single dosing manner. The drug concentration in plasma and in penis was determined with HPLC. RESULTS The concentration-time curves of suppository and tablet fitted to open one-compartment model. The mian pharmacokinetic parameters for phentolamine mesylate suppository and tablet were： AUC： （58.8±12.6）g·h·L^-1 （55.7±5.0）μg·h·L^-1;tl/2（Ka）：（0.17±0.029）h （0. 18±0.04） h;t1/2（Ke）：（5.1±2. 0） h （4.6±1.7） h; tmax ： （0.79±0.14） h （0.81±0.08） ; Cmax： （7. 7±0.5）μg·L^-1（8.1±0.4）μg·L^-1. The relative bioavail-ability of the phentolamine mesylate suppository was 105. 43%. The res Lts showed no significant difference between the two preparations （P〈0.05）. They have bioequivalence. The drug concentration of phentolamine mesylate suppository and tablet in penis is 4. 23 ng·g^-1 and 2.73 ng·g^-1. The two form Lations have statistical difference （P〉0.01） CONCLUSION The drug concentration of phentolamine mesylate suppository in penis is higher than that of phentolamine mesylate tablet.

关 键 词：甲磺酸酚妥拉明 栓剂 高效液相色谱 相对生物利用度 

分 类 号：R927.2[医药卫生—药学]