纳洛酮的临床应用  

作　　者：黄小红[1] 吴佳滨[1] 

机构地区：[1]漳州市医院药剂科,福建漳州363000

出　　处：《现代医药卫生》2007年第23期3605-3606,共2页Journal of Modern Medicine & Health

摘　　要：纳洛酮（naloxone，NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，其化学结构与吗啡相似，仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代，6位羟基变为酮基．而它的药理作用却与吗啡完全相反，是阿片受体的特异性拮抗剂，它与阿片受体的亲和力大于吗啡和β-内啡肽的亲和力．能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡样物质的作用，实现其药效。1960年，Fishman首次成功合成纳洛酮，之后NX就开始用于治疗麻醉剂与麻醉剂过量引起的休克。70年代在人体中发现内源性阿片样物质（B一内啡肽、脑啡肽），并认为β-内啡肽对全身的生理功能起调节作用。1978年，Holady等用纳洛酮成功治疗内毒性休克，1981年Baskin首次报道静脉注射NX治疗脑卒中有效，1985年Bell等报道静脉注射大剂量纳洛酮成功治疗蛛网膜下腔出血．1995年Novikov等将纳洛酮用于治疗颅脑损伤。NX具有拮抗β-内啡肽对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的抑制作用，目前已广泛应用于急性酒精中毒、有机磷农药中毒、镇静催眠药中毒、各种类型休克、急性脑血管病等。

关 键 词：大剂量纳洛酮 临床应用 羟二氢吗啡酮 Β-内啡肽 特异性拮抗剂 内毒性休克 蛛网膜下腔出血 有机磷农药中毒 

分 类 号：R595.4[医药卫生—内科学]