马来酸替加色罗血药浓度的LC-MS/MS测定及药物动力学  

Determination of Tegaserod Meleate in Plasma by LC-MS/MS and Its Pharmacokinetics

作　　者：谷祥富[1] 刘静静[2] 邹建军[3] 朱余兵[3] 肖大伟[3] 

机构地区：[1]云南大理学院附属医院药剂科,云南大理671000 [2]南京医科大学康达学院,江苏南京210029 [3]南京医科大学附属南京第一医院,国家药品临床研究基地,江苏南京210006

出　　处：《中国医药工业杂志》2007年第12期862-865,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：建立了LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗的浓度,并研究了24名健康志愿者单剂量和多剂量口服马来酸替加色罗片的药动学。单剂量口服替加色罗(4、6、12mg)后药动学参数分别为:t1/2β(2.92±0.89)、(3.81±0.84)、(3.30±0.47)h;tmax(1.06±0.28)、(1.00±0.26)、(1.00±0.18)h;cmax(1.23±0.47)、(2.34±0.60)、(4.24±1.71)μg/L;AUC(0-12h)(3.04±0.91)、(5.21±1.13)、(9.29±3.37)μg·h·L-1;MRT(3.57±0.81)、(3.91±0.65)、(3.34±0.48)h。结果表明AUC(0-12h)和cmax在4～12mg剂量范围内呈良好的线性关系,t1/2β、MRT和tmax经ANOVA统计学处理显示3种不同剂量间无统计学差异。多剂量口服替加色罗(6mg,bid)达稳态时药动学参数分别为:tmax(0.96±0.10)h;cssmax(2.60±0.53)μg/L,cssmin(0.07±0.01)μg/L,cav(0.51±0.11)μg/L,AUCss(6.13±1.3)μg·h·L-1。A LC-MS/MS method was established for determination of tegaserod in human plasma, Pharmacokinetics after single and multiple dose oral administration of tegaserod maleate tablets in 24 healthy volunteers was studied. The pharmacokinetic parameters of different single doses （4, 6, 12mg ） were t1/2β （2.92±0.89）, （3.81±0.84）, （3.3±0.47）h, tmax （1.06±0.28）, （1.00±0.26）, （1.00±0.18） h, Cmax （1.23±0.47）, （2.34±0.60）, （4.24±1.71）μg/L, AUC（0-12h） （3.04±0.91）, （5.21±1.13）, （9.29±3.37）μg·h·L^-1, MRT（3.57±0.81）, （3.91±0.65）, （3.34±0.48）h, respectively. The results showed that AUC（0-12h） and Cmax had a good linear in dosage range of 4 - 12mg. There was no significant difference in t1/2β, MRT and tmax between three different dosages. The pharmacokinetic parameters after multi dose （6mg, bid） were tmax （0,96±0.10） h, cssmax （2.60±0.53） μg/L, Cssmin （0.07±0.01） μg/L, csv （0.51±0.11） μg/L, A UCss （6.13±1.3） μg·h·L^-1.

关 键 词：马来酸替加色罗 药动学 液相色谱-串联质谱 测定 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学]